Etionamida 38

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Etionamida etionamida (INN nombre químico 2-etilpiridina-4-carbotioamida) es un antibiótico utilizado en el tratamiento de la tuberculosis. Fue descubierto en 1956. 2 Se vende bajo el nombre de marca o Trecator SC Trecator 3 por Wyeth Pharmaceuticals, que fue adquirida por Pfizer en 2009. La etionamida es parte de un grupo de medicamentos utilizados en el tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos llamados tioamidas. Se utiliza como parte de los regímenes de tratamiento, que implica generalmente 5 medicamentos, para el tratamiento de la MDR y XDR TB. 2 La etionamida se utiliza como parte de un régimen estándar de frica del Sur para tratar la MDR-TB. Se ha propuesto para su uso en combinación con gatifloxacina. 4 Contenido usos médicos Eficacia Etionamida está indicado en combinación con otros agentes antituberculosos para el tratamiento de todas las formas de tuberculosis causada por Mycobacterium tuberculosis. Sin embargo, etionamida sólo está indicado como fármaco antituberculoso de segunda línea cuando la resistencia a la toxicidad o de medicamentos de primera línea se ha desarrollado. 7 etionamida (ETA) los parámetros farmacocinéticos fueron diferentes entre los pacientes con tuberculosis y en voluntarios sanos, posiblemente debido a diferencias en la integridad de absorción. Las dosis de al menos 500 mg parece ser necesaria para alcanzar concentraciones séricas por encima de la típica ETA MIC. 8 ETA se puede administrar con alimentos si la tolerancia es un problema. 9 espectro de actividad antimicrobiana de espectro etionamida comprende M. tuberculosis. M. bovis y M. segmatis. 6 Los efectos adversos Etionamida es estructuralmente similar al metimazol. se ha demostrado que inhibe la síntesis de hormonas tiroideas, y fue reportado como causante de hipotiroidismo en varios pacientes con tuberculosis. 10 Interacción Trecator se ha encontrado para elevar temporalmente las concentraciones séricas de isoniazida. Trecator puede potenciar los efectos adversos de otros fármacos antituberculosos administrados de forma concomitante. En particular, se han reportado convulsiones cuando se administra con etionamida cicloserina y cuidados especiales deben ser tomadas cuando el régimen de tratamiento incluye tanto de estos fármacos. La ingestión excesiva de etanol debe evitarse ya que una reacción psicótica ha sido reportado. 11 Mecanismo de acción etionamida es un profármaco 12 Se activa por la enzima EthA, un mono-oxigenasa en Mycobacterium tuberculosis. y se une NAD para formar un aducto que inhibe InhA de la misma manera como la isoniazida. La expresión del gen está controlada por ethA EthR, un represor transcripcional. Se entiende que la mejora de la expresión ethA aumentará la eficacia de la etionamida y así los inhibidores de ETHR son de gran interés los desarrolladores para co-drogas. La acción puede ser a través de la interrupción de ácidos micólicos. 2 con 13 Propiedades fisicoquímicas de la Farmacopea Etionamida se describe en una monografía oficial en varios farmacopea, e. g.The Farmacopea Internacional. USP y la Farmacopea Europea. Solubilidad Muy poco soluble en agua, éter totalmente soluble en piridina. 14 Referencias sinónimos